Eprosartaani


Eprosartaani
Systemaattinen (IUPAC) nimi
(2S)-3-Metyyli-2-[pentanoyyli-[[4-[2-(2H-tetratsol-5-yyli)fenyyli]fenyyli]metyyli]amino]butaanihappo
Tunnisteet
CAS-numero	133040-01-4
ATC-koodi	C09CA02
PubChem CID	5281037
DrugBank	DB00876
Kemialliset tiedot
Kaava	C₂₃H₂₄N₂O₄S
Moolimassa	424.5 g/mol
Farmakokineettiset tiedot
Hyötyosuus	13% nieltynä^[1]
Proteiinisitoutuminen	noin 98 %^[1]
Metabolia	noin 80 % erittyy muuntumattomana^[1]
Puoliintumisaika	5–9 h^[1]
Ekskreetio	nieltynä noin 90 % ulosteessa, loput virtsassa^[1]
Terapeuttiset näkökohdat
Raskauskategoria	D(US)^[2]
Reseptiluokitus
Antotapa	nieltynä^[1]

Eprosartaani on angiotensiinireseptorin salpaaja ja siten verenpainelääke.^[3]

Suomessa on myynnissä 600 milligrammaa eprosartaania sisältäviä tabletteja kauppanimellä Teveten.^[4]

FDA hyväksyi eprosartaanin USA:n lääkemarkkinoille joulukuussa 1997.^[5]

Käyttö

Eprosartaania käytetään nieltynä korkean verenpaineen alentamiseen. Sitä ei suositeta primäärisen hyperaldosteronismin aiheuttaman verenpaineen laskemiseen,^[4] sillä sen teho on tässä tilanteessa huono. Teho on aldosteronismin hoidossa huono myös muiden reniini-angiotensiini-aldosteronijärjestelmään vaikuttavien verenpainelääkkeiden kohdalla.^[6]

Vasta-aiheet ja huomiot

Eprosartaanin käytössä huomioitavia asioita ovat muun muassa:

vaikea maksasairaus tai vaikea munuaisten verenkierron ongelma estää eprosartaanin käytön kokonaan.^[4]
diabetes tai munuaisten vajaatoiminta yhdessä aliskireeni-verenpainelääkkeen käytön kanssa estää eprosartaanin käytön kokonaan. Käytön saattaa estää myös ACE-estäjien tai muiden verenpainelääkkeiden käyttö tai litiumin käyttö, sillä litium poistuu elimistöstä heikommin eprosartaanikuurin aikana.^[4]
eprosartaanin käytön estää raskaus, joka on kestänyt yli kolme kuukautta. Sen käyttöä tulee välttää myös raskauden alkuvaiheessa ja imetyksen aikana.^[4]
verenkiertoelimistön sairaudet voivat estää eprosartaanin käytön tai sitten käytön aikana on noudatettava erityisvarovaisuutta. Esimerkkejä sairauksista ovat sepelvaltimoiden tai muiden suonten ahtaumat, sydämen vajaatoiminta tai sydänlihasongelmat.^[4]
hyperkalemialle altistavat tekijät voivat estää eprosartaanin käytön tai sitten sen käytön aikana on noudatettava erityisvarovaisuutta. Esimerkkejä ovat kaliumsuolojen käyttö tai kehon kaliumpitoisuutta lisäävät lääkkeet.^[4]
nesteenpoistolääkkeet, vähäsuolainen ruokavalio, ripuli tai oksentelu voivat alentaa veren tilavuutta tai natriumpitoisuutta liikaa. Nämä ongelmat tulee korjata ennen lääkkeen käytön aloittamista.^[4]

Haittavaikutukset ja yliannostus

Yli yhdellä sadasta eprosartaanin käyttäjästä ilmenee päänsärkyä. Alle yhdellä kymmenestä ilmenee huimausta, heikotusta, pahoinvointia, ihottumaa, kutinaa tai nenän tukkoisuutta. Alle yhdellä sadasta voi ilmetä allergisia reaktioita, kuten nokkosihottumaa tai anafylaksia.^[4]

Yliannostuksessa eprosartaani ja muut samanlaiset ATR-estäjät alentavat verenpainetta liikaa ja voivat pahimmillaan aiheuttaa verenkiertoshokin.^[7]

Toimintamekanismi

Eprosartaani on ATR-estäjä. Se on hyvin spesifinen kilpaileva AT1-reseptorien antagonisti. Se vie siis reseptorissa sitoutumispaikkoja angiotensiiniltä II, jolloin angiotensiinin II kyky aktivoida reseptoreita alenee. Aktivointi johtaisi verisuonten supistumiseen ja aldosteronin tuoton kasvuun. Nämä vaikutukset lisäisivät verenpainetta.^[3]

Farmakokinetiikka

Paastossa olevat terveet aikuiset saavuttavat eprosartaanin veriplasman maksimipitoisuuden 1–2 tunnin kuluttua sen nielemisestä. Ruokailu lääkkeen oton yhteydessä hidastaa imeytymistä alle 25 %, mikä ei ole merkittävää lääkkeen käytön kannalta. Nieltynä pääosa lääkkeestä poistuu ulosteessa (~90 % annoksesta) ja muuntumattomana (~80 % ei muutu). Muuntuneista metaboliiteista pääosa (~2 %) on asyyliglukuronideja.^[1]

Lähteet

↑ ^a ^b ^c ^d ^e ^f ^g M. B. Bottorff, D. M. Tenero: Pharmacokinetics of eprosartan in healthy subjects, patients with hypertension, and special populations. Pharmacotherapy, 1999, 19. vsk, nro 4 Pt 2, s. 73S–78S. PubMed:10213525. doi:10.1592/phco.19.7.73s.30946. ISSN 0277-0008. Artikkelin verkkoversio. (englanniksi) (Arkistoitu – Internet Archive)
↑ Eprosartan Mesylate Drugs.com. Arkistoitu 3.11.2019. Viitattu 3.11.2019. (englanniksi)
↑ ^a ^b N. H. Shusterman: Safety and efficacy of eprosartan, a new angiotensin II receptor blocker. American Heart Journal, 1999, 138. vsk, nro 3, s. 238–245. PubMed:10467219. doi:10.1016/s0002-8703(99)70316-9. ISSN 0002-8703. Artikkelin verkkoversio. (englanniksi)
↑ ^a ^b ^c ^d ^e ^f ^g ^h ⁱ Tietoa käyttäjälle: Teveten 600 mg kalvopäällysteiset tabletit spc.nam.fi. Arkistoitu 3.11.2019. Viitattu 3.11.2019.
↑ X Zhang et al: Management of hypertension using olmesartan alone or in combination. Cardiology and Therapy, 2017, 6. vsk, nro 1, s. 13–32. PubMed:28258390. doi:10.1007/s40119-017-0087-5. ISSN 2193-6544. Artikkelin verkkoversio.
↑ Candesartan cilexetil 4 mg tablets - Summary of Product Characteristics (SmPC) - (emc) www.medicines.org.uk. Arkistoitu 3.11.2019. Viitattu 3.11.2019.
↑ L. W. Busse et al.: The effect of angiotensin II on blood pressure in patients with circulatory shock: a structured review of the literature. Critical Care, 2017, 21. vsk. PubMed:29282149. doi:10.1186/s13054-017-1896-6. ISSN 1364-8535. Artikkelin verkkoversio. (englanniksi)