Kromoglicinsav

Kromoglicinsav
IUPAC-név
5,5′-(2-hidroxipropán-1,3-diil)bisz(oxi)bisz(4-oxo-4H-kromén-2-karbonsav)
Kémiai azonosítók
CAS-szám 16110-51-3
PubChem 2882
ChemSpider 2779
DrugBank APRD00336
KEGG D07753
ChEBI 59773
ATC kód A07EB01, R01AC01 R03BC01 S01GX01
Gyógyszer szabadnév cromoglicic acid
SMILES
O=C(O)C=4Oc3cccc(OCC(O)COc2cccc1O/
C(=C\C(=O)c12)C(=O)O)c3C(=O)C=4
InChI
1/C23H16O11/c24-11(9-31-14-3-1-5-16-20(14) 12(25)7-18(33-16)22(27)28) 10-32-15-4-2-6-17-21(15)13(26) 8-19(34-17)23(29)30 /h1-8,11,24H,9-10H2,(H,27,28)(H,29,30)
InChIKey IMZMKUWMOSJXDT-UHFFFAOYSA-N
UNII Y0TK0FS77W
ChEMBL 74
Kémiai és fizikai tulajdonságok
Kémiai képlet C23H16O11
Moláris tömeg 468,37 g/mol
Farmakokinetikai adatok
Biohasznosíthatóság 1%
Biológiai
felezési idő
1,3 óra
Terápiás előírások
Jogi státusz inhaler POM, eye OTC(UK) nasal OTC, eye, inhaler Rx(US)
Terhességi kategória B (HU)
Alkalmazás helyi: orális, orrspray, belélegezve, szemcsepp


A kromoglicinsav (USAN:[1] cromolyn, korábbi BAN:[2] cromoglycate vagy cromoglicate) hagyományosan használt hízósejt stabilizátor allergia és asztma ellen. Gátolja a gyulladást okozó vegyületek kibocsátását a hízósejtekből.[enWiki 1]

Napi 3–4 alkalommal, ugyanabban az időpontban kell szedni. Akut esetben nem használható, mert kb. két hét után fejti ki a hatását.[3]

A fenti hátrányok miatt, kényelmi okokból mára más szerek váltották fel: súlyos esetekben kortikoszteroidok,[enWiki 2] a nem-kortikoszteroid szerek közül pedig a leukotrién-receptor antagonisták.[enWiki 3]

Nagy előnye viszont, hogy sem akut, sem krónikus toxikus hatást nem mutattak ki, ezért huzamosabb ideig alkalmazható, kíméletes szer.

Története

Dr. Roger Altounya fedezte fel, aki maga is egész életében asztmától szenvedett. Hörgőtágító tulajdonságú növényeket szerzett be. Az egyik növény, a fogpiszkálófű (Ammi visnaga)[4][5] már az ókori Egyiptomban ismert izomlazító volt. Dr. Altounya belélegezte a növény aktív összetevőinek származékait, hátha enyhítik az asztmás rohamait. Több évi kísérletezés után végül izolálta a biztonságos és hatékony nátrium-kromoglikátot.

Hatásmód

Az allergiát kiváltó anyagot a szervezet túlérzékenység következtében antigénnek tekinti, amely kiváltja az immunrendszer védekezési reakcióját: a B-limfociták antitestet (IgE-t termelnek, mely kapcsolódik az allergénhez, és a hízósejtek[enWiki 1] falában levő Fc-receptorokhoz,[enWiki 4] mely kiváltja a hízósejtek degranulációját:[enWiki 5] a granulákban (szemcsékben)[enWiki 6] tárolt ellenanyag (köztük a hisztamin) kiszabadul a hízósejtből, és gyulladásos reakciót vált ki.

A kromoglicinsav stabilizálja a hízósejteket, azaz megakadályozza a degranulációt azáltal, hogy blokkolja az IgE-receptor Ca2+-csatornáját, és ezzel a kalcium beáramlását a nyálkahártyákban található hízósejtekbe.

A kromoglicinsav asztma elleni hatása valószínűleg más, eddig nem ismert reakción alapul. A gyógyszergyártó cégek közel húszféle hízósejt-stabilizáló szert állítottak elő, de ezek hatástalanok az asztmára, kivéve a nedokromil nevű, a kromoglicinsavhoz hasonló hatású szert.

Készítmények

Nátriumsó formájában kerül forgalomba

  • orrspray allergiás eredetű orrüreg-gyulladás ellen
  • porlasztandó oldat asztma ellen
  • inhalálandó szer az asztmás roham megelőzésére
  • szemcsepp allergiás kötőhártya-gyulladás ellen
  • szájon át masztocitózis (bőrbeli kóros hízósejt-szaporulat),[6] bőr csalánkiütés,[enWiki 7] krónikus fekélyes vastag- és végbélgyulladás (colitis ulcerosa)[7] és ételallergia ellen.

Magyarországon forgalomban levő készítmények[8]

  • CROMOSANDOZ 20 mg/ml oldatos orrspray
  • CROMOSANDOZ 20 mg/ml oldatos szemcsepp
  • CUSICROM 2% orrspray
  • INTAL 20 mg kapszula (belégzésre)
  • LECROLYN 20 mg/ml oldatos szemcsepp
  • LECROLYN 40 mg/ml egyadagos oldatos szemcsepp
  • LECROLYN 40 mg/ml oldatos szemcsepp
  • NALCROM kapszula
  • OPTICROM oldatos szemcsepp
  • STADAGLICIN szemcsepp
  • TALEUM 20 mg/ml oldatos szemcsepp
  • TALEUM orrspray

A nemzetközi gyógyszerforgalomban nagyon sok kromoglicinsavat tartalmazó szer kapható.[9]

Jegyzetek

  1. United States Adopted Name
  2. British Approved Name
  3. Mi az allergia?
  4. Tolner Mária: Fogpiszkálófű (Ammi visnaga L.) Archiválva 2016. március 14-i dátummal a Wayback Machine-ben
  5. Gyógyító Fogvájó? - a Fogpiszkálófű (edenkert.hu)
  6. Hízósejt szaporulat a bőrben (Morbus)
  7. Mi a colitis ulcerosa? (Webbeteg)
  8. Hatóanyag: Cromoglicic acid[halott link] (OGYI)
  9. Cromolyn (drugs-about.com)

Források

  • CROMOHEXAL 20MG/ML OLDATOS ORRSPRAY alkalmazási előirat.
  • CROMOHEXAL SZEMCSEPP alkalmazási előirat.

További információk

  • Kapcsolat az allergia, a rák és a pikkelysömör közt

Kapcsolódó szócikkek

  • British Approved Name (BAN; angol Wikipédia)
  • United States Adopted Name (USAN; Angol Wikipédia)
  1. a b Mast cell (angol Wikipédia)
  2. Corticosteroid (angol Wikipédia)
  3. Leukotriene antagonist (angol Wikipédia)
  4. Fc receptor (angol Wikipédia)
  5. Degranulation (angol Wikipédia)
  6. Granule (cell biology) (angol Wikipédia)
  7. Dermatographic urticaria (angol Wikipédia)

Fordítás

  • Ez a szócikk részben vagy egészben a Cromoglicic acid című angol Wikipédia-szócikk fordításán alapul. Az eredeti cikk szerkesztőit annak laptörténete sorolja fel. Ez a jelzés csupán a megfogalmazás eredetét és a szerzői jogokat jelzi, nem szolgál a cikkben szereplő információk forrásmegjelöléseként.
Sablon:Hasmenésgátlók
  • m
  • v
  • sz
Hasmenésgátlók és a bél gyulladásos megbetegedéseinek gyógyszerei (A07)
Bélfertőtlenítők
antibiotikum (neomicin, nisztatin, natamicin, sztreptomicin, polimixin B, paromomicin, amfotericin B, kanamicin, vankomicin, kolisztin, rifaximin) · szulfonamid (ftalilszulfatiazol, szulfaguanidin, szukcinilszulfatiazol) · egyéb (mikonazol, broxikinolin, acetarzol · nifuroxazid, nifurzid)
Bélben ható adszorbensek
faszén · bizmut · pektin · kaolin · kroszpovidon · attapulgit · dioszmektit
Bélmotilitást csökkentő szerek
difenoxilát · ópium · loperamid · difenoxin
Bélre ható gyulladásgátló szerek
lokálisan ható kortikoszteroidok (prednizolon, hidrokortizon, prednizon, betametazon, tixokortol, budezonid, beklometazon) · allergia elleni szerek, a kortikoszteroidokon kívül (kromoglicinsav) · aminoszalicilsav és hasonló ágensek (szulfaszalazin, meszalazin, olszalazin, balszalazid)
Hasmenést gátló mikroorganizmusok
Saccharomyces boulardii
Egyéb hasmenést gátló gyógyszerek
albumin-tannát · szentjánoskenyérfa magja · racekadotril
Sablon:Nazális készítmények
  • m
  • v
  • sz
Dekongesztánsok és más nazális készítmények (R01)
Helyi: Szimpatomimetikumok önmagukban
ciklopentamin · efedrin · fenilefrin · oximetazolin · tetrizolin · xilometazolin · nafazolin · tramazolin · metizolin · tuaminoheptán · fenoxazolin · timazolin · adrenalin
Helyi: antiallergiás szerek (kiv. kortikoszteroidok)
antazolin · azelasztin · kromoglicinsav · levokabasztin · nedokromil · olopatadin · spagluminsav · tonzilamin
Helyi: kortikoszteroidok
becklometazon · prednizolon · dexametazon · flunizolid · budezonid · betametazon · tixokortol · flutikazon · mometazon-furoát · triamcinolon
Helyi: egyéb nazális készítmények
kalcium-hexamin-tiocianát · retinol · ipratropium-bromid · ritiometan · mupirocin · hexamidin · framicetin
Szisztémás: szimpatomimetikumok
Sablon:Allergiagyógyszerek
  • m
  • v
  • sz
Allergiagyógyszerek
Szisztémás antihisztaminok
Első generációs készítmények
dimetindén, hidroxizin
Második generációs készítmények
cetirizin, loratadin, terfenadin
Harmadik generációs készítmények
levocetirizin, dezloratadin, fexofenadin
Orrspray-k
Lokális antihisztaminok
azelasztin, dimetindén
Lokális dekongesztánsok
Lokális hízósejt-stabilizátorok
kromoglicinsav
Kortikoszteroidok
Egyéb készítmények
Szisztémás dekongesztánsok
Leukotrién-antagonisták
montelukaszt, zafirlukaszt, pranlukaszt, zileuton
Kenőcsök
dimetindén, difenhidramin
Immunoglobin-E antitest
omalizumab
  • kémia Kémiaportál
  • orvostudomány Orvostudományi portál