Baricitinib

Baricitinib
Nomi alternativi
Olumiant
Caratteristiche generali
Formula bruta o molecolareC16H17N7O2S
Numero CAS1187594-09-7
Numero EINECS691-421-4
PubChem44205240
DrugBankDB11817
SMILES
CCS(=O)(=O)N1CC(C1)(CC#N)N2C=C(C=N2)C3=C4C=CNC4=NC=N3
Dati farmacocinetici
Biodisponibilità79%
Legame proteico50%
MetabolismoCYP3A4 (<10%)
Emivita12,5 h
Escrezione75% urina, 20% feci
Indicazioni di sicurezza
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Baricitinib, venduto a marchio Olumiant e altri, è un farmaco per il trattamento dell'artrite reumatoide (RA) in adulti che non rispondono a inibitori TNF.[1] Lavora come gli Inibitori delle JAK (JAK), bloccando i sottotipi JAK1 e JAK2.[2] Il farmaco è approvato in Unione Europea[3] e in USA.[1][4] Effetti collaterali notevoli sono la possibilità di infezioni opportunistiche, batteriche, di miceti, di funghi e virus.[5]

Uso

Nel febbraio 2017 è stato approvato per l'uso contro l'artrite reumatoide moderata e severa, da solo o con metotrexato.[3][6]

Nel 2018 la FDA approva l'uso per artrite reumatoide, moderata o severa, in soggetti che non rispondono agli antagonisti TNF.[1][4][7]

Nel settembre 2021 viene approvata dall'AIFA per il trattamento di COVID-19.

Nel giugno 2022 viene approvata dall'FDA per il trattamento dell'Alopecia areata.[8][9]

Controindicazioni

Controindicato in gravidanza.[6]

Effetti collaterali

Infezioni del tratto respiratorio superiore e ipercolesterolemia nel 10% dei pazienti. Meno comuni infezioni da herpes zoster, herpes simplex, del tratto urinario e gastroenteriti.[6]

COVID-19

Nell'aprile 2020 viene sperimentato dalla Lilly come farmaco contro il COVID-19.[10]

Nel luglio 2021 la FDA rivede l'autorizzazione EUA per l'uso in pazienti COVID-19 ospedalizzati con ventilazione assistita, invasiva e non, o circolazione extracorporea ECMO.[11] Viene rivisto l'uso associato a remdesivir, non più necessario.[11]

Alopecia

Nel giugno 2022, la Food and Drug Administration ha autorizzato il Baricitinib per il trattamento delle formi gravi di Alopecia areata.[8][9] La sua sicurezza ed efficacia è stata verificata mediante due sperimentazioni in fase III (Trial AA-1 and Trial AA-2) nei quali i partecipanti hanno ottenuto una riduzione di almeno 50% della caduta di capelli, misurata con apposita strumentazione, rispetto al gruppo di controllo con placebo, per un periodo di almeno sei mesi.[8]

Note

  1. ^ a b c Drug Trials Snapshots: Olumiant, su U.S. Food and Drug Administration (FDA), 31 maggio 2018. URL consultato il 16 marzo 2020.
  2. ^ Summary of opinion for Olumiant (PDF), su ema.europa.eu, European Medicines Agency (EMA), 15 dicembre 2016.
  3. ^ a b Olumiant EPAR, su ema.europa.eu, European Medicines Agency (EMA), 3 dicembre 2019. Text was copied from this source which is © European Medicines Agency. Reproduction is authorized provided the source is acknowledged.
  4. ^ a b Drug Approval Package: Olumiant (baricitinib), su U.S. Food and Drug Administration (FDA), 5 luglio 2018. URL consultato il 16 marzo 2020.
  5. ^ O'Shea JJ, Kontzias A, Yamaoka K, Tanaka Y, Laurence A, Janus kinase inhibitors in autoimmune diseases, in Annals of the Rheumatic Diseases, vol. 72, suppl 2, aprile 2013, pp. ii111-5, DOI:10.1136/annrheumdis-2012-202576, PMC 3616338, PMID 23532440.
  6. ^ a b c Olumiant: EPAR – Product Information (PDF), su ema.europa.eu, European Medicines Agency, 13 febbraio 2017. URL consultato il 30 settembre 2021 (archiviato dall'url originale il 12 luglio 2018).
  7. ^ Olumiant- baricitinib tablet, film coated, su DailyMed, 13 novembre 2019. URL consultato il 16 marzo 2020.
  8. ^ a b c FDA Approves First Systemic Treatment for Alopecia Areata, su U.S. Food and Drug Administration (FDA), 13 giugno 2022. URL consultato il 13 giugno 2022 (archiviato dall'url originale il 14 giugno 2022).
  9. ^ a b FDA Approves Lilly and Incyte's Olumiant (baricitinib) As First and Only Systemic Medicine for Adults with Severe Alopecia Areata, su prnewswire.com, Eli Lilly, 13 giugno 2022. URL consultato il 13 giugno 2022 (archiviato dall'url originale il 14 giugno 2022). Ospitato su PR Newswire.
  10. ^ Eli Lilly to study baricitinib for Covid-19 treatment, in Clinical Trials Arena.
  11. ^ a b Coronavirus (COVID-19) Update: July 30, 2021, su U.S. Food and Drug Administration (FDA), 30 luglio 2021. URL consultato il 30 luglio 2021.

Bibliografia

  • Cingolani A, Tummolo AM, Montemurro G, Gremese E, Larosa L, Cipriani MC, Pasciuto G, Liperoti R, Murri R, Pirronti T, Cauda R, Fantoni M, Baricitinib as rescue therapy in a patient with COVID-19 with no complete response to sarilumab, in Infection, vol. 48, n. 5, ottobre 2020, pp. 767–771, DOI:10.1007/s15010-020-01476-7, PMC 7340855, PMID 32642806.
  • Jorgensen SC, Tse CL, Burry L, Dresser LD, Baricitinib: A Review of Pharmacology, Safety, and Emerging Clinical Experience in COVID-19, in Pharmacotherapy, vol. 40, n. 8, agosto 2020, pp. 843–856, DOI:10.1002/phar.2438, PMC 7323235, PMID 32542785.
  • Kalil AC, Patterson TF, Mehta AK, Tomashek KM, Wolfe CR, Ghazaryan V, Marconi VC, Ruiz-Palacios GM, Hsieh L, Kline S, Tapson V, Iovine NM, Jain MK, Sweeney DA, El Sahly HM, Branche AR, Regalado Pineda J, Lye DC, Sandkovsky U, Luetkemeyer AF, Cohen SH, Finberg RW, Jackson PE, Taiwo B, Paules CI, Arguinchona H, Erdmann N, Ahuja N, Frank M, Oh MD, Kim ES, Tan SY, Mularski RA, Nielsen H, Ponce PO, Taylor BS, Larson L, Rouphael NG, Saklawi Y, Cantos VD, Ko ER, Engemann JJ, Amin AN, Watanabe M, Billings J, Elie MC, Davey RT, Burgess TH, Ferreira J, Green M, Makowski M, Cardoso A, de Bono S, Bonnett T, Proschan M, Deye GA, Dempsey W, Nayak SU, Dodd LE, Beigel JH, Baricitinib plus Remdesivir for Hospitalized Adults with Covid-19, in The New England Journal of Medicine, vol. 384, n. 9, marzo 2021, pp. 795–807, DOI:10.1056/NEJMoa2031994, PMC 7745180, PMID 33306283.
  • Seif F, Aazami H, Khoshmirsafa M, Kamali M, Mohsenzadegan M, Pornour M, Mansouri D, JAK Inhibition as a New Treatment Strategy for Patients with COVID-19, in International Archives of Allergy and Immunology, vol. 181, n. 6, 2020, pp. 467–475, DOI:10.1159/000508247, PMC 7270061, PMID 32392562.
  • Stebbing J, Krishnan V, de Bono S, Ottaviani S, Casalini G, Richardson PJ, Monteil V, Lauschke VM, Mirazimi A, Youhanna S, Tan YJ, Baldanti F, Sarasini A, Terres JA, Nickoloff BJ, Higgs RE, Rocha G, Byers NL, Schlichting DE, Nirula A, Cardoso A, Corbellino M, Mechanism of baricitinib supports artificial intelligence-predicted testing in COVID-19 patients, in EMBO Molecular Medicine, vol. 12, n. 8, agosto 2020, pp. e12697, DOI:10.15252/emmm.202012697, PMC 7300657, PMID 32473600.
  • Zhang X, Zhang Y, Qiao W, Zhang J, Qi Z, Baricitinib, a drug with potential effect to prevent SARS-COV-2 from entering target cells and control cytokine storm induced by COVID-19, in International Immunopharmacology, vol. 86, settembre 2020, pp. 106749, DOI:10.1016/j.intimp.2020.106749, PMC 7328558, PMID 32645632.

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Collegamenti esterni

  • Baricitinib, in Drug Information Portal, U.S. National Library of Medicine.
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