Fostemsavir

Fostemsavir

Caratteristiche generali
Formula bruta o molecolare	C₂₅H₂₆N₇O₈P
Numero CAS	864953-29-7
PubChem	11319217
DrugBank	DB11796 e DBDB11796
SMILES	`CC1=NN(C=N1)C2=NC=C(C3=C2N(C=C3C(=O)C(=O)N4CCN(CC4)C(=O)C5=CC=CC=C5)COP(=O)(O)O)OC`
Indicazioni di sicurezza
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Il fostemsavir è un farmaco antivirale che inibisce l'ingresso del virus HIV nella cellula, sviluppato dalla GSK per quei pazienti resistenti ai farmaci antiretrovirali.^[1]^[2]

Meccanismo d'azione

Il fostemsavir lega la glicoproteina virale di superficie gp120, coinvolta nel legame tra envelope e membrana cellulare, inibendo quindi l'entrata del virus all'interno della cellula.

Difficilmente il farmaco può indurre resistenze, in quanto gp120 generalmente subisce mutazioni meno frequentemente di altre proteine dell'HIV^[3].

Indicazioni terapeutiche

Nel luglio 2020 l'FDA ha approvato il fostemsavir per l'utilizzo nei pazienti positivi all'HIV che non possono essere trattati con altri farmaci per via di resistenze specifiche, intolleranza o ragioni di sicurezza^[4].

Effetti collaterali

Il disturbo più comune causato dall'assunzione del farmaco è la nausea^[4].

Similmente ad altri farmaci impiegati nella terapia HAART, il fostemsavir può causare una sindrome infiammatoria da immunoricostituzione (IRIS)^[5]. Altri possibili effetti collaterali comprendono la sindrome del QT lungo e l'incremento degli enzimi epatici in pazienti che presentano una coinfezione da virus dell'epatite B o C^[5].

Note

^ Novel Drug Approvals for 2020, su fda.gov, FDA.
^ RUKOBIA- fostemsavir tromethamine tablet, film coated, extended release, su dailymed.nlm.nih.gov, DailyMed.
^ Ron Geller, Pilar Domingo-Calap e José M. Cuevas, The external domains of the HIV-1 envelope are a mutational cold spot, in Nature Communications, vol. 6, 9 ottobre 2015, DOI:10.1038/ncomms9571. URL consultato il 7 gennaio 2021.
^ ^a ^b (EN) Office of the Commissioner, FDA Approves New HIV Treatment for Patients With Limited Treatment Options, su FDA, 6 luglio 2020. URL consultato il 7 gennaio 2021.
^ ^a ^b (EN) Center for Drug Evaluation and Research, Drug Trials Snapshots: RUKOBIA, in FDA, 14 luglio 2020. URL consultato il 7 gennaio 2021.