Diltiazem

Ten artykuł od 2008-09 zawiera treści, przy których brakuje odnośników do źródeł. Należy dodać przypisy do treści niemających odnośników do źródeł. Dodanie listy źródeł bibliograficznych jest problematyczne, ponieważ nie wiadomo, które treści one uźródławiają. Sprawdź w źródłach: Encyklopedia PWN • Google Books • Google Scholar • Federacja Bibliotek Cyfrowych • BazHum • BazTech • RCIN • Internet Archive (texts / inlibrary) Dokładniejsze informacje o tym, co należy poprawić, być może znajdują się w dyskusji tego artykułu. Po wyeliminowaniu niedoskonałości należy usunąć szablon {{Dopracować}} z tego artykułu.

Diltiazem

Nazewnictwo Nomenklatura systematyczna (IUPAC) octan {(2S,3S)-5-[2-(dimetyloamino)etylo]-2-(4-metoksyfenylo)-4-okso-2,3-dihydro-1,5-benzotiazepin-3-ylu} Inne nazwy i oznaczenia farm. łac. diltiazemum, diltiazemi hydrochloridum (chlorowodorek diltiazemu)
Ogólne informacje
Wzór sumaryczny	C22H26N2O4S
Masa molowa	414,52 g/mol
Identyfikacja
Numer CAS	42399-41-7 33286-22-5 (chorowodorek)
PubChem	39186
DrugBank	DB00343
SMILES CC(=O)OC1C(SC2=CC=CC=C2N(C1=O)CCN(C)C)C3=CC=C(C=C3)OC
InChI InChI=1S/C22H26N2O4S/c1-15(25)28-20-21(16-9-11-17(27-4)12-10-16)29-19-8-6-5-7-18(19)24(22(20)26)14-13-23(2)3/h5-12,20-21H,13-14H2,1-4H3/t20-,21+/m1/s1 InChIKey HSUGRBWQSSZJOP-RTWAWAEBSA-N
Właściwości Rozpuszczalność w wodzie 465 mg/l[1][2] Temperatura topnienia 187–188 °C[1] logP 2,8[1]
Niebezpieczeństwa Karta charakterystyki: dane zewnętrzne firmy Sigma-Aldrich [dostęp 2020-05-05] Globalnie zharmonizowany system klasyfikacji i oznakowania chemikaliów Na podstawie podanej karty charakterystyki chlorowodorek diltiazemu Uwaga Zwroty H H302 Zwroty P P264, P270, P301+P312+P330, P501 Numer RTECS DL0280000 Dawka śmiertelna LD50 61 mg/kg (mysz, dożylnie)
Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą stanu standardowego (25 °C, 1000 hPa)
Klasyfikacja medyczna
ATC	C05AE03, C08DB01
Farmakokinetyka Działanie rozszerzające naczynia krwionośne, hipotensyjne Okres półtrwania 3–4,5 h Wiązanie z białkami osocza i tkanek 70–80% Metabolizm wątrobowy
Uwagi terapeutyczne Drogi podawania doustnie, dożylnie
Multimedia w Wikimedia Commons

Diltiazem (łac. diltiazemum) – organiczny związek chemiczny, lek z grupy antagonistów wapnia, pochodna benzotiazepiny, blokujący kanał wapniowy typu L, a przez to zmniejszający niezbędną do skurczu ilość wapnia w komórkach. Jego działanie obejmuje naczynia tętnicze, w najwyższym stopniu wieńcowe, słabiej obwodowe, bardzo słabo żylne. Działanie to zwiększa przepływ wieńcowy i obniża ciśnienie tętnicze, w konsekwencji zmniejszając obciążenie następcze lewej komory, a zatem i zapotrzebowanie serca na tlen. Lek także, działając bezpośrednio na węzeł zatokowy zwalnia czynność serca. Nie ma negatywnego wpływu na metabolizm lipidów i cukrów (w czym wykazuje podobieństwo do innych antagonistów wapnia). Dostępność biologiczna diltiazemu wynosi przy systematycznym podawaniu ok. 90%.

Stosowany jest w leczeniu nadciśnienia tętniczego, migotaniu przedsionków^[3], choroby niedokrwiennej serca (szczególnie anginy Prinzmetala oraz w przypadku współistnienia astmy oskrzelowej).

Poza specjalistycznymi wskazaniami należy unikać łączenia go z lekami β-adrenolitycznymi, jest także przeciwwskazany w hipotonii, zespole WPW, blokach przedsionkowo-komorowych oraz w przypadku karmienia piersią. Najczęstsze działania niepożądane to: odczyny alergiczne, bradykardia, hipotonia, niekiedy przerost dziąseł. Zalecana dawka nie powinna przekraczać 180 mg/dobę. Najpopularniejsze w Polsce preparaty to między innymi: Diltiazem, Dilzem, Oxycardil. Innym, ale mniej spotykanym, zastosowaniem jest terapia późnych dyskinez u pacjentów psychiatrycznych^[4].

Przypisy