Welpataswir

Welpataswir

Nazewnictwo Nomenklatura systematyczna (IUPAC) {(2S)-1-[(2S,5S)-2-(9-{2-[(2S,4S)-1-{(2R)-2-[(metoksykarbonylo)amino]-2-fenyloacetylo}-4-(metoksymetylo)pirolidyn-2-ylo]-1H-imidazol-4-ilo}-1,11-dihydro[2]benzopirano[3',4':6,7]nafto[1,2-d]imidazol-2-ilo)-5-metylopirolidyn-1-ylo]-3-metylo-1-oksobutan-2-ylo}karbaminian metylu Inne nazwy i oznaczenia farm. łac. velpatasvirum
Ogólne informacje
Wzór sumaryczny	C49H54N8O8
Masa molowa	883,02 g/mol
Identyfikacja
Numer CAS	1377049-84-7
PubChem	67683363
DrugBank	DB11613
SMILES CC1CCC(N1C(=O)C(C(C)C)NC(=O)OC)C2=NC3=C(N2)C=CC4=CC5=C(C=C43)OCC6=C5C=CC(=C6)C7=CN=C(N7)C8CC(CN8C(=O)C(C9=CC=CC=C9)NC(=O)OC)COC
InChI InChI=1S/C49H54N8O8/c1-26(2)41(54-48(60)63-5)47(59)57-27(3)12-17-38(57)45-51-36-16-14-30-20-35-33-15-13-31(19-32(33)25-65-40(35)21-34(30)43(36)53-45)37-22-50-44(52-37)39-18-28(24-62-4)23-56(39)46(58)42(55-49(61)64-6)29-10-8-7-9-11-29/h7-11,13-16,19-22,26-28,38-39,41-42H,12,17-18,23-25H2,1-6H3,(H,50,52)(H,51,53)(H,54,60)(H,55,61)/t27-,28-,38-,39-,41-,42+/m0/s1 InChIKey FHCUMDQMBHQXKK-CDIODLITSA-N
Niebezpieczeństwa Karta charakterystyki: dane zewnętrzne firmy Cayman Chemical [dostęp: 2020-11-25] Globalnie zharmonizowany system klasyfikacji i oznakowania chemikaliów Na podstawie podanej karty charakterystyki Niebezpieczeństwo Zwroty H H315, H317, H318, H334, H335, H341, H361, H370, H413 Zwroty P P201, P202, P260, P264, P273, P280, P285, P302+P352, P304+P340, P305+P351+P338, P310, P313, P321, P332+P313 NFPA 704 Na podstawie podanego źródła[1] 0 1 0
Klasyfikacja medyczna
ATC	J05AP55 J05AP56
Farmakokinetyka Biodostępność 25–30%[2] Okres półtrwania 15 h[3] Wiązanie z białkami osocza i tkanek 99,5%[3] Metabolizm wątrobowy (CYP2B6, CYP2C8, CYP3A4)[3] Wydalanie 94% z żółcią, 0,4% z moczem[3]
Uwagi terapeutyczne Drogi podawania doustnie Objętość dystrybucji 1,4–1,6 l/kg[4]

Welpataswir (łac. velpatasvirum) – wielofunkcyjny makrocykliczny organiczny związek chemiczny stosowany jako inhibitor proteazy serynowej NS5A w leczeniu wirusowego zapalenia wątroby wywołanego przez wirusa HCV, w połączeniu z sofosbuwirem oraz woksylaprewirem.

Mechanizm działania

Welpataswir jest kowalentnym oraz odwracalnym inhibitorem proteazy serynowej 5A kluczowego białka niezbędnego w replikacji wirusa zapalenia wątroby typu C^[3][5][6].

Zastosowanie

Unia Europejska

Welpataswir w połączeniu sofosbuwirem oraz w połączeniu sofosbuwirem i woksylaprewirem^[5][6]:

• przewlekłe wirusowe zapalenie wątroby typu C u dorosłych

Stany Zjednoczone

Welpataswir w połączeniu sofosbuwirem^[7]:

• przewlekłe wirusowe zapalenie wątroby typu C, spowodowane przez wirus zapalenia wątroby typu C o genotypie 1, 2, 3, 4, 5 lub 6, u pacjentów bez marskości wątroby lub też ze skompensowaną marskością wątroby oraz ze zdekompesowaną marskością wątroby w połączeniu z rybawiryną

Welpataswir w połączeniu sofosbuwirem i woksylaprewirem^[8]:

• przewlekłe wirusowe zapalenie wątroby typu C, spowodowane przez wirus zapalenia wątroby typu C u pacjentów bez marskości wątroby lub też ze skompensowaną marskością wątroby klasy A w skali Childa-Pugha o genotypie 1, 2, 3, 4, 5 lub 6, którzy byli uprzednio leczeni schematem zawierającym lek z grupy inhibitorów białka NS5A oraz o genotypie 1a i 3 którzy byli uprzednio leczeni schematem zawierającym sofosbuwir w połączeniu lub bez połączenia z inhibitorem białka NS5A

Welpataswir znajduje się na wzorcowej liście podstawowych leków Światowej Organizacji Zdrowia (WHO Model Lists of Essential Medicines) (2019)^[9].

Welpataswir jest dopuszczony do obrotu w Polsce (2020)^[10].

Działania niepożądane

Welpataswir najczęściej powoduje ból głowy, zmęczenie, nudności^[3].

Przypisy