Receptor žučne kiseline

edit
G protein-spregnuti receptor žučne kiseline 1
Identifikatori
SimboliGPBAR1; BG37; GPCR19; GPR131; M-BAR; MGC40597; TGR5
Vanjski IDOMIM: 610147 MGI: 2653863 HomoloGene: 18125 IUPHAR: GPBA GeneCards: GPBAR1 Gene
Ontologija gena
Molekularna funkcija • rodopsinu-slična receptorska aktivnost
• receptorska aktivnost
Celularna komponenta • membrana
• integralno sa membranom
Biološki proces • prenos signala
• signalni put G-protein spregnutog receptora
Pregled RNK izražavanja
podaci
Ortolozi
VrstaČovekMiš
Entrez151306227289
EnsemblENSG00000179921ENSMUSG00000064272
UniProtQ8TDU6Q14AA9
RefSeq (mRNA)NM_001077191NM_174985
RefSeq (protein)NP_001070659NP_778150
Lokacija (UCSC)Chr 2:
218.83 - 218.84 Mb		Chr 1:
74.21 - 74.21 Mb
PubMed pretraga[1][2]

Receptor žučne kiseline je G-protein spregnuti receptor koji vezuje žučne kiseline.[1] Jedan od efekata ovog receptora je aktivacija enzima dejodinaza, koji konvertuje prohormon tiroksin (T4) u aktivni hormon trijodotironin (T3). T3 zatim aktivira receptor tiroidnog hormona koji uvećava metaboličku stopu.[2][3]

Ovaj gen kodira protein koji je član familije G protein-spregnutih receptora. On dejstvuje kao receptor na ćelijskoj površini za žučnu kiselinu. Izlaganje ćelija koje izražavaju ovaj GPCR žučnoj kiselini uzrokuje produkciju intraćelijskog cAMP, aktivaciju signalnog puta MAP kinaza, i internalizaciju receptora. Za ovaj receptor se smatra da učestvuje u supresiji funkcija makrofaga i regulacije energije homeostaze žučnim kiselinama. Alternativno splajsovanje stvara transkriptne varijante koje kodiraju isti protein.[4]

Reference

  1. ↑ Kawamata Y, Fujii R, Hosoya M, Harada M, Yoshida H, Miwa M, Fukusumi S, Habata Y, Itoh T, Shintani Y, Hinuma S, Fujisawa Y, Fujino M (2003). „A G protein-coupled receptor responsive to bile acids”. J. Biol. Chem. 278 (11): 9435–40. DOI:10.1074/jbc.M209706200. PMID 12524422. 
  2. ↑ Watanabe M, Houten SM, Mataki C, Christoffolete MA, Kim BW, Sato H, Messaddeq N, Harney JW, Ezaki O, Kodama T, Schoonjans K, Bianco AC, Auwerx J (2006). „Bile acids induce energy expenditure by promoting intracellular thyroid hormone activation”. Nature 439 (7075): 484–9. DOI:10.1038/nature04330. PMID 16400329. 
  3. ↑ Baxter JD, Webb P (2006). „Metabolism: bile acids heat things up”. Nature 439 (7075): 402–3. DOI:10.1038/439402a. PMID 16437098. 
  4. ↑ „Entrez Gene: GPBAR1 G protein-coupled bile acid receptor 1”. 

Literatura

  • Takeda S, Kadowaki S, Haga T, et al. (2002). „Identification of G protein-coupled receptor genes from the human genome sequence.”. FEBS Lett. 520 (1-3): 97–101. DOI:10.1016/S0014-5793(02)02775-8. PMID 12044878. 
  • Maruyama T, Miyamoto Y, Nakamura T, et al. (2003). „Identification of membrane-type receptor for bile acids (M-BAR).”. Biochem. Biophys. Res. Commun. 298 (5): 714–9. DOI:10.1016/S0006-291X(02)02550-0. PMID 12419312. 
  • Strausberg RL, Feingold EA, Grouse LH, et al. (2003). „Generation and initial analysis of more than 15,000 full-length human and mouse cDNA sequences.”. Proc. Natl. Acad. Sci. U.S.A. 99 (26): 16899–903. DOI:10.1073/pnas.242603899. PMC 139241. PMID 12477932. 
  • Kawamata Y, Fujii R, Hosoya M, et al. (2003). „A G protein-coupled receptor responsive to bile acids.”. J. Biol. Chem. 278 (11): 9435–40. DOI:10.1074/jbc.M209706200. PMID 12524422. 
  • Ota T, Suzuki Y, Nishikawa T, et al. (2004). „Complete sequencing and characterization of 21,243 full-length human cDNAs.”. Nat. Genet. 36 (1): 40–5. DOI:10.1038/ng1285. PMID 14702039. 
  • Gerhard DS, Wagner L, Feingold EA, et al. (2004). „The status, quality, and expansion of the NIH full-length cDNA project: the Mammalian Gene Collection (MGC).”. Genome Res. 14 (10B): 2121–7. DOI:10.1101/gr.2596504. PMC 528928. PMID 15489334. 
  • Watanabe M, Houten SM, Mataki C, et al. (2006). „Bile acids induce energy expenditure by promoting intracellular thyroid hormone activation.”. Nature 439 (7075): 484–9. DOI:10.1038/nature04330. PMID 16400329. 
  • Thomas SM, Bhola NE, Zhang Q, et al. (2007). „Cross-talk between G protein-coupled receptor and epidermal growth factor receptor signaling pathways contributes to growth and invasion of head and neck squamous cell carcinoma.”. Cancer Res. 66 (24): 11831–9. DOI:10.1158/0008-5472.CAN-06-2876. PMID 17178880. 
  • Yasuda H, Hirata S, Inoue K, et al. (2007). „Involvement of membrane-type bile acid receptor M-BAR/TGR5 in bile acid-induced activation of epidermal growth factor receptor and mitogen-activated protein kinases in gastric carcinoma cells.”. Biochem. Biophys. Res. Commun. 354 (1): 154–9. DOI:10.1016/j.bbrc.2006.12.168. PMID 17214962. 
  • Keitel V, Reinehr R, Gatsios P, et al. (2007). „The G-protein coupled bile salt receptor TGR5 is expressed in liver sinusoidal endothelial cells.”. Hepatology 45 (3): 695–704. DOI:10.1002/hep.21458. PMID 17326144. 

Spoljašnje veze

  • „Bile Acid Receptor”. IUPHAR Database of Receptors and Ion Channels. International Union of Basic and Clinical Pharmacology. Arhivirano iz originala na datum 2016-03-03. 
  • MeSH GPBAR1+protein,+human
  • p
  • r
  • u
Klasa A: Rodopsinu slični
α1 (A, B, D) • α2 (A, B, C) • β1 • β2 • β3
Adenozinski (A1, A2A, A2B, A3) • P2Y (1, 2, 4, 5, 6, 8, 9, 10, 11, 12, 13, 14)
(svi osim 5-HT3) 5-HT1 (A, B, D, E, F) • 5-HT2 (A, B, C) • 5-HT (4, 5A, 6, 7)
Drugi
Acetilholin (M1, M2, M3, M4, M5) • Dopamin (D1, D2, D3, D4, D5) • Histamin (H1, H2, H3, H4) • Melatonin (1A, 1B, 1C) • TAAR (1, 2, 3, 5, 6, 8, 9)
Metaboliti i
signalni molekuli
CysLT (1, 2) • LTB4 (1, 2) • FPRL1 • OXE • Prostaglandin (DP (1, 2), EP (1, 2, 3, 4), FP) • Prostaciklin • Tromboksan
Drugi
Žučna kiselina • Kanabinoidni (CB1, CB2, GPR (18, 55, 119)) • EBI2 • Estrogen • Slobodna masna kiselina (1, 2, 3, 4) • Laktat  • Lizofosfatidna kiselina (1, 2, 3, 4, 5, 6)  • Lizofosfolipid (1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8) • Niacin (1, 2) • Oksoglutarat • PAF • Sfingozin-1-fosfat (1, 2, 3, 4, 5) • Sukcinat
Peptid
B/W (1, 2) • FF (1, 2) • S • Y (1, 2, 4, 5) • Neuromedin (B, U (1, 2)) • Neurotenzin (1, 2)
Drugi
Anafilatoksin (C3a, C5a) • Angiotenzin (1, 2) • Apelin • Bombezin (BRS3, GRPR, NMBR) • Bradikinin (B1, B2) • Hemokin • Holecistokinin (A, B) • Endotelin (A, B) • Formil peptid (1, 2, 3) • FSH • Galanin (1, 2, 3) • GHB receptor • Gonadotropin-oslobađajući hormon (1, 2) • Grelin • Kispeptin • Luteinizirajući hormon/horiogonadotropin • MAS (1, 1L, D, E, F, G, X1, X2, X3, X4) • Melanokortin (1, 2, 3, 4, 5) • MCHR (1, 2) • Motilin • Opioidni (δ, κ, μ, Nociceptin & ζ, ali ne σ) • Oreksin (1, 2) • Oksitocin • Prokineticin (1, 2) • Prolaktin-oslobađajući peptid • Relaksin (1, 2, 3, 4) • Somatostatin (1, 2, 3, 4, 5) • Tahikinin (1, 2, 3) • Tirotropin • Tirotropin-oslobađajući hormon • Urotenzin-II • Vazopresin (1A, 1B, 2)
Razno
GPR (1, 3, 4, 6, 12, 15, 17, 18, 19, 20, 21, 22, 23, 25, 26, 27, 31, 32, 33, 34, 35, 37, 39, 42, 44, 45, 50, 52, 55, 61, 62, 63, 65, 68, 75, 77, 78, 81, 82, 83, 84, 85, 87, 88, 92, 101, 103, 109A, 109B, 119, 120, 132, 135, 137B, 139, 141, 142, 146, 148, 149, 150, 151, 152, 153, 160, 161, 162, 171, 173, 174, 176, 177, 182, 183)
Drugi
Adrenomedulin • Mirisni • Opsin (3, 4, 5, 1LW, 1MW, 1SW, RGR, RRH) • Proteazom-aktivirani (1, 2, 3, 4) • SREB (1, 2, 3)
Klasa B: Sekretinu slični
GPR (56, 64, 97, 98, 110, 111, 112, 113, 114, 115, 116, 123, 124, 125, 126, 128, 133, 143, 144, 155, 157)
Drugi
Klasa C: Metabotropni
glutamat / feromon
TAS1R (1, 2, 3) • TAS2R (1, 3, 4, 5, 8, 9, 10, 12, 13, 14, 16, 19, 20, 30, 31, 38, 39, 40, 41, 42, 43, 45, 46, 50)
Drugi
Klasa F:
Frizzled / Zaglađeni
Uvojiti
Frizzled (1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10)
Zaglađeni
B trdu: peptidi (nrpl/grfl/cytl/horl), receptori (lgic, enzr, gprc, igsr, intg, nrpr/grfr/cytr), itra (adap, gbpr, mapk), calc, lipd, signalni putevi (hedp, wntp, tgfp+mapp, notp, jakp, fsap, hipp, tlrp)