Tizanidin

Tizanidin
(IUPAC) ime
5-hloro-N-(4,5-dihdro-1H-imidazol-2-il)benzo[c][1,2,5]tiadiazol-4-amin
Klinički podaci
Robne marke Zanafleks
AHFS/Drugs.com Monografija
MedlinePlus a601121
Identifikatori
CAS broj 51322-75-9
ATC kod M03BX02
PubChem[1][2] 5487
DrugBank DB00697
ChemSpider[3] 5287
UNII 6AI06C00GW DaY
KEGG[4] D08611 DaY
ChEMBL[5] CHEMBL1079 DaY
Hemijski podaci
Formula C9H8ClN5S 
Mol. masa 253,712 g/mol
SMILES eMolekuli & PubHem
InChI
InChI=1S/C9H8ClN5S/c10-5-1-2-6-8(15-16-14-6)7(5)13-9-11-3-4-12-9/h1-2H,3-4H2,(H2,11,12,13) DaY
Key: XFYDIVBRZNQMJC-UHFFFAOYSA-N DaY
Sinonimi 4-hloro-N-(4,5-dihidro-1H-imidazol-2-il)-8-tia-7,9-diazabiciklo[4.3.0]nona-2,4,6,9-tetraen-5-amin
Farmakokinetički podaci
Vezivanje za proteine plazme 30%
Metabolizam CYP1A2
Poluvreme eliminacije 2,54 sata
Farmakoinformacioni podaci
Trudnoća ?
Pravni status -only (SAD)
Način primene Oralno, intranazalno, injekcija

Tizanidin (Zanafleks, Sirdalud) je lek koji se koristi kao mišićni relaksant. On je centralno delujući α2 adrenergički agonist. On se koristi za tretiranje spazama, grčeva, i stegnutosti mišića uzrokovane medicinskim problemima poput multiple skleroze, spastičke diplegije, bola u leđima, ili pojedinih drugih povreda kičme ili centralnog nervnog sistema. On može da pomogle u lečenju migrene i glavobolje, da poboljša san, i da služi kao antikonvulsant, mada nije odobren za te indikacije. On se isto tako propisuje za neke od simptoma fibromialgije.[6]

Utvrđeno je da je tizanidin efektivan poput drugih antizpazmodka i da je bolje tolerisan od baklofena i diazepama.[7] Tizanidin može da uzrokuje hipotenziju, tako da se oprezom treba koristi kod osoba sa istorijom ortostatičke hipotenzije. Ovaj lek može da bude veoma jak, čak i u dozama od 2 mg.

Reference

  1. Li Q, Cheng T, Wang Y, Bryant SH (2010). „PubChem as a public resource for drug discovery.”. Drug Discov Today 15 (23-24): 1052-7. DOI:10.1016/j.drudis.2010.10.003. PMID 20970519.  edit
  2. Evan E. Bolton, Yanli Wang, Paul A. Thiessen, Stephen H. Bryant (2008). „Chapter 12 PubChem: Integrated Platform of Small Molecules and Biological Activities”. Annual Reports in Computational Chemistry 4: 217-241. DOI:10.1016/S1574-1400(08)00012-1. 
  3. Hettne KM, Williams AJ, van Mulligen EM, Kleinjans J, Tkachenko V, Kors JA. (2010). „Automatic vs. manual curation of a multi-source chemical dictionary: the impact on text mining”. J Cheminform 2 (1): 3. DOI:10.1186/1758-2946-2-3. PMID 20331846.  edit
  4. Joanne Wixon, Douglas Kell (2000). „Website Review: The Kyoto Encyclopedia of Genes and Genomes — KEGG”. Yeast 17 (1): 48–55. DOI:10.1002/(SICI)1097-0061(200004)17:1<48::AID-YEA2>3.0.CO;2-H. 
  5. Gaulton A, Bellis LJ, Bento AP, Chambers J, Davies M, Hersey A, Light Y, McGlinchey S, Michalovich D, Al-Lazikani B, Overington JP. (2012). „ChEMBL: a large-scale bioactivity database for drug discovery”. Nucleic Acids Res 40 (Database issue): D1100-7. DOI:10.1093/nar/gkr777. PMID 21948594.  edit
  6. Zanaflex for Fibromyalgia
  7. Kamen, L.; Henney, HR.; Runyan, JD. (Feb 2008). „A practical overview of tizanidine use for spasticity secondary to multiple sclerosis, stroke, and spinal cord injury.”. Curr Med Res Opin 24 (2): 425–39. DOI:10.1185/030079908X261113. PMID 18167175. 

Spoljašnje veze

Portal Medicina
Portal Hemija
  • p
  • r
  • u
  • p
  • r
  • u
Ligandi receptora
α1
Agonisti: 5-FNE • 6-FNE • Amidefrin • Anisodamin • Anisodin • Cirazolin • Dipivefrin • Dopamin • Efedrin • Epinefrin (Adrenalin) • Etilefrin • Etilnorepinefrin • Indanidin • Levonordefrin • Metaraminol • Metoksamin • Metildopa • Midodrin • Nafazolin • Norepinefrin (Noradrenalin) • Oktopamin • Oksimetazolin • Fenilefrin • Fenilpropanolamin • Pseudoefedrin • Sinefrin • Tetrahidrozolin
Antagonisti: Abanohil • Adimolol • Ajmalicin • Alfuzosin • Amosulalol • Arotinolol • Atiprosin • Benoksatian • Buflomedil • Bunazosin • Karvedilol • CI-926 • Korinantin • Dapiprazol • DL-017 • Domesticin • Doksazosin • Eugenodilol • Fenspirid • GYKI-12,743 • GYKI-16,084 • Indoramin • Ketanserin • L-765,314 • Labetalol • Mefendioksan • Metazosin • Monatepil • Moksisilit (Timoksamin) • Naftopidil • Nantenin • Neldazosin • Nicergolin • Niguldipin • Pelanserin • Fendioksan • Fenoksibenzamin • Fentolamin • Piperoksan • Prazosin • Hinazosin • Ritanserin • RS-97,078 • SGB-1,534 • Silodosin • SL-89.0591 • Spiperon • Talipeksol • Tamsulosin • Terazosin • Tibalosin • Tiodazosin • Tipentosin • Tolazolin • Trimazosin • Upidosin • Urapidil • Zolertin
* Mnogi TCA, TeCA, antipsihotici, ergolini, i neki piperazini kao što su buspiron, trazodon, nefazodon, etoperidon, i mepiprazol takođe antagoniziraju α1-adrenergičke receptore, što doprinosi njihovim nuspojavama.
α2
Agonisti: (R)-3-Nitrobifenilin • 4-NEMD • 6-FNE • Amitraz • Apraklonidin • Brimonidin • Kanabivarin • Klonidin • Detomidin • Deksmedetomidin • Dihodroergotamin • Dipivefrin • Dopamin • Efedrin • Ergotamin • Epinefrin (Adrenalin) • Esprohin • Etilefrin • Etilnorepinefrin • Gvanabenz • Gvanfacin • Gvanoksabenz • Levonordefrin • Lofeksidin • Medetomidin • Metildopa • Mivazerol • Nafazolin • Norepinefrin (Noradrenalin) • Fenilpropanolamin • Piperoksan • Pseudoefedrin • Rilmenidin • Romifidin • Talipeksol • Tetrahidrozolin • Tizanidin • Tolonidin • Urapidil • Ksilazin • Ksilometazolin
Antagonisti: 1-PP • Adimolol • Aptazapin • Atipamezol • BRL-44408 • Buflomedil • Cirazolin • Efaroksan • Esmirtazapin • Fenmetozol • Fluparoksan • GYKI-12,743 • GYKI-16,084 • Idazoksan • Mianserin • Mirtazapin • MK-912 • NAN-190 • Olanzapin • Fentolamin • Fenoksibenzamin • Piperoksan • Piribedil • Rauvolscin • Rotigotin • SB-269,970 • Setiptilin • Spiroksatrin • Sunepitron • Tolazolin • Johimbin
* Mnogi atipični antipsihotici i azapironi poput buspirona i gepirona (putem metabolita 1-PP) takođe antagonizuju α2-adrenergičke receptore.
Agonisti: 2-FNE • 5-FNE • Amibegron • Arbutamin • Arformoterol • Arotinolol • BAAM • Bambuterol • Befunolol • Bitolterol • Broksaterol • Bufenin • Karbuterol • Cimaterol • Klenbuterol • Denopamin • Deterenol • Dipivefrin • Dobutamin • Dopamin • Dopeksamin • Efedrin • Epinefrin (Adrenalin) • Etafedrin • Etilefrin • Etilnorepinefrin • Fenoterol • Formoterol • Heksoprenalin • Higenamin • Indakaterol • Izoetarin • Izoprenalin (Itoproterenol) • Izoksuprin • Labetalol • Levonordefrin • Levosalbutamol • Mabuterol • Metoksifenamin • Metildopa • N-Izopropuloktopamin • Norepinefrin (Noradrenalin) • Orciprenalin • Oksifedrin • Fenilpropanolamin • Pirbuterol • Prenalterol • Raktopamin • Prokaterol • Pseudoefedrin • Reproterol • Rimiterol • Ritodrin • Salbutamol (Albuterol) • Salmeterol • Solabegron • Terbutalin • Tretohuinol • Tulobuterol • Ksamoterol • Zilpaterol • Zinterol
Antagonisti: Acebutolol • Adaprolol • Adimolol • Afurolol • Alprenolol • Alprenoksim • Amosulalol • Ankarolol • Arnolol • Arotinolol • Atenolol • Befunolol • Betaksolol • Bevantolol • Bisoprolol • Bopindolol • Bormetolol • Bornaprolol • Brefonalol • Bucindolol • Bucumolol • Bufetolol • Buftiralol • Bufuralol • Bunitrolol • Bunolol • Bupranolol • Burocrolol • Butaksamin • Butidrin • Butofilolol • Kapsinolol • Karazolol • Karpindolol • Karteolol • Karvedilol • Celiprolol • Ketamolol • Cikloprolol • Cinamolol • Cloranolol • Cianopindolol • Dalbraminol • Dekspropranolol • Diacetolol • Dihloroizoprenalin • Dihidroalprenolol • Dilevalol • Diprafenon • Drahinolol • Dropranolol • Ekastolol • Epanolol • Erikolol • Ersentilid • Esatenolol • Esmolol • Esprolol • Eugenodilol • Eksaprolol • Falintolol • Flestolol • Flusoksolol • Hidroksikarteolol • Hidroksitertatolol • ICI-118,551 • Idropranolol • Indenolol • Indopanolol • Jodocijanopindolol • Iprokrolol • Izoksaprolol • Izamoltan • Labetalol • Landiolol • Levobetaksolol • Levobunolol • Levocikloprolol • Levomoprolol • Medroksalol • Mepindolol • Metalol • Metipranolol • Metoprolol • Moprolol • Nadolol • Nadoksolol • Nafetolol • Nebivolol • Neraminol • Nifenalol • Nipradilol • Oberadilol • Oksprenolol • Pakrinolol • Pafenolol • Pamatolol • Pargolol • Parodilol • Penbutolol • Penirolol • PhQA-33 • Pindolol • Pirepolol • Practolol • Primidolol • Procinolol • Pronetalol • Propafenon • Propranolol • Ridazolol • Ronaktolol • Sohinolol • Sotalol • Spirendolol • SR 59230A • Sulfinalol • TA-2005 • Talinolol • Tazolol • Teoprolol • Tertatolol • Tertianolol • Tienoksolol • Tilisolol • Timolol • Tiprenolol • Tolamolol • Toliprolol • Tribendilol • Trigevolol • Ksibenolol • Ksipranolol
  • p
  • r
  • u
Selektivni inhibitori preuzimanja norepinefrina: Amedalin • Atomoksetin (Tomoksetin) • Ciklazindol • Daledalin • Esreboksetin • Lortalamin • Mazindol • Nisoksetin • Reboksetin • Talopram • Talsupram • Tandamin • Viloksazin; Inhibitori preuzimanja norepinefrina-dopamina: Amineptin • Bupropion (Amfebutamon) • Fenkamin • Fencamfamin • Lefetamin • Levofacetoperan • LR-5182 • Manifaksin • Metilfenidat • Nomifensin • O-2172 • Radafaksin; Inhibitori preuzimanja serotonina-norepinefrina: Bicifadin • Desvenlafaksin • Duloksetin • Eklanamin • Levomilnacipran • Milnacipran • Sibutramin • Venlafaksin; Inhibitori preuzimanja serotonina-norepinefrina-dopamina: Brasofensin • Diklofensin • DOV-102,677 • DOV-21,947 • DOV-216,303 • JNJ-7925476 • JZ-IV-10 • Metilnaftidat • Nafiron • NS-2359 • PRC200-SS • SEP-225,289 • SEP-227,162 • Tesofensin; Triciklični antidepresanti: Amitriptilin • Butriptilin • Cianopramin • Clomipramin • Desipramin • Dosulepin • Doksepin • Imipramin • Lofepramin • melitracen • Nortriptilin • Protriptilin • Trimipramin; Tetraciklični antidepresanti: Amoksapin • Maprotilin • Mianserin • Oksaprotilin • Setiptilin; Drugi: Kokain • CP-39,332 • EXP-561 • Fezolamin • Nefazodon • Nefopam • Pridefrin • Tapentadol • Tramadol • Ziprasidon
  • p
  • r
  • u
Morfolini: Fenbutrazat • Morazon • Fendimetrazin • Fenmetrazin; Oksazolini: 4-Metilaminoreks • Aminoreks • Klominoreks • Ciklazodon • Fenozolon • Fluminoreks • Pemolin • Tozalinon; Fenetilamini (takođe amfetamini, katinoni, fentermini, itd): 2-OH-PEA • 4-CAB • 4-FA • 4-FMA • 4-MA • 4-MMA • Alfetamin • Amfehloral • Amfepentoreks • Amfepramon • Amfetamin (Dekstroamfetamin, Levoamfetamin) • Amfetaminil • β-Me-PEA • BDB • Benzfetamin • BOH • Bufedron • Butilon • Katin • Katinon • Hlobenzoreks • Hlortermin • D-Deprenil • Dimetilamfetamin • Dimetilkatinon (Dimetilpropion, metamfepramon) • DMA • DMMA • EBDB • Efedrin • Etkatinon • Etilamfetamin • Etilon • Famprofazon • Fenetilin • Fenproporeks • Flefedron • Fludoreks • Furfenoreks • Hordenin • IAP • IMP • L-Deprenil (Selegilin) • Lisdeksamfetamin • Lofofin • MBDB • MDA (Tenamfetamin) • MDEA • MDMA • MDMPEA • MDOH • MDPEA • Mefenoreks • Mefedron • Mefentermin • Metamfetamin (Dekstrometamfetamin, Levometamftamin) • Metkatinon • Metedron • Metilon • NAP • Ortetamin • Paredrin • pBA • pCA • Pentoreks (Fenpentermin) • Fenetilamin • Foledrin • Fenprometamin • Fentermin • Fenilpropanolamin • pIA • Prenilamin • Propilamfetamin • Pseudoefedrin • Tifloreks • Tiramin • Ksilopropamin • Zilofuramin; Piperazini: 2C-B-BZP • BZP • MBZP • mCPP • MDBZP • MeOPP • pFPP; Drugi: 2-Amino-1,2-dihidronaftalen • 2-Aminoindan • 2-Aminotetralin • 2-Benzilpiperidin • 4-Benzilpiperidin • 5-IAI • Hlofenciklan • Ciklopentamin • Cipenamin • Ciprodenat • Feprosidnin • Gilutensin • Heptaminol • Heksaciklonat • Indanoreks • Izometepten • Metilheksanamin • Oktodrin • Ftalimidopropiofenon • Propilheksedrin (Levopropilheksedrin) • Tuaminoheptan
  • p
  • r
  • u
3-Jodotirozin • Akvuajamicin • Bulbokapnin • Metirozin • Oudenon
Benzerazid • Karbidopa • Genistein • Metildopa
Bupikomid • Disulfiram • Dopastin • Fusarična kiselina • Nepikastat • fenopikolinska kiselina • Tropolon
CGS-19281A • SKF-64139 • SKF-7698
Neselektivni: Benmoksin • Karoksazon • Ehinopsidin • Furazolidon • Hidralazin • Indantadol • Iproklozid • Iproniazid • Izokarboksazid • Izoniazid • Linezolid • Mebanazin • Metfendrazin • Nialamid • Oktamoksin • Paraksazon • Fenelzin • Feniprazin • fenoksipropazin • Pivalilbenzhidrazin • Prokarbazin • Safrazin • Tranilcipromin; MAO-A selektivni: Amiflamin • Bazinaprin • Befloksaton • Befol • Brofaromin • Cimoksaton • Clorgilin • Esupron • Harmala alkaloidi (Harmin, Harmalin, Tetrahidroharmin, Harman, Norarman, itd) • Metilensko plavo • Metralindol • Minaprin • Moklobemid • Pirlindol • Serkloremin • Tetrindol • Toloksaton • Tirima; MAO-B selektivni: D-Deprenil • Selegilin (L-Deprenil) • Ladostigil • Lazabemid • Milacemid • Mofegilin • Pargilin • Rasagilin
* MAO-B inhibitori takođe utiču na norepinefrin/epinefrin pošto oni inhibiraju razlaganje njihovog prekursora dopamina.
  • p
  • r
  • u
Drugi
Prekursori
L-FenilalaninL-TirozinL-DOPA (Levodopa) → Dopamin • L-DOPS (Droksidopa)
Kofaktori
Drugi
Pojačivaći aktivnosti: BPAP • amPPAP; Blokatori oslobađanja: Betanidin • Bretilijum • Gvanadrel • Gvanazodin • Gvanklofin • Gvanetidin • Gvanoksan; Toksini: Oksidopamin (6-Hidroksidopamin)
  • p
  • r
  • u
GABAA receptor
Ultra kratkotrajni
Kratko/srednje
trajni
Dugotrajni
Negrupisani
Kratkotrajni
Intermedijerno trajni
Dugotrajni
Dialkil-fenoli
CL-218,872 • Eszopiklon • Indiplon • Nekopidem • Pazinaklon • ROD-188 • Saripidem • Suproklon • Suriklon • SX-3228 • U-89843A • U-90042 • Zaleplon • Zolpidem • Zopiklon
Neuroaktivni
steroidi
Alfa-2 adrenergički
receptor
4-NEMD • Klonidin • Deksmedetomidin • Lofeksidin • Medetomidin • Romifidin • Tizanidin • Ksilazin
Melatoninski receptor
Histaminski receptor &
Acetilholinski receptor
5-HT2A &
α1- adrenergički
Selektivni 5-HT2A & α1-adrenergički antagonisti
GABAB receptor /
GHB receptor
GHB Tip
Oreksinski receptori
Oreksinski antagonisti
Drugi receptori/
negrupisani
Drugi

M: PSO/PSI

mepr

dsrd (o,d,b,p,a,s), spes, spvo

proc, lek(N5A/5B/5C/6A/6B/6D)