Desloratadin

Desloratadin
IUPAC ime


8-hloro-6,11-dihidro-11-(4-piperdiniliden)- 5H-benzo[5,6]ciklohepta[1,2-b]piridin
Klinički podaci
Prodajno ime	Klarineks
Drugs.com	Monografija
MedlinePlus	a602002
Podaci o licenci	EU EMA: Aerius US FDA: Desloratadin
Kategorija trudnoće	AU: B1 US: C (Mogući rizik)
Način primene	oralno
Pravni status
Pravni status	UK: POM (Samo na recepat) US: ℞-only
Farmakokinetički podaci
Bioraspoloživost	Brzo se apsorbuje
Vezivanje proteina	85%
Metabolizam	Jetra
Poluvreme eliminacije	27 sata
Izlučivanje	40% kao conugovani metaboliti u urin

Identifikatori
CAS broj	100643-71-8^Y
ATC kod	R06AX27 (WHO)
PubChem	CID 124087
DrugBank	DB00967^Y
ChemSpider	110575^Y
UNII	FVF865388R^Y
KEGG	D03693^Y
ChEBI	CHEBI:291342^Y
ChEMBL	CHEMBL1172^Y
Hemijski podaci
Formula	C₁₉H₁₉ClN₂
Molarna masa	310,82
SMILES Clc4cc2c(C(/c1ncccc1CC2)=C3/CCNCC3)cc4
InChI InChI=1S/C19H19ClN2/c20-16-5-6-17-15(12-16)4-3-14-2-1-9-22-19(14)18(17)13-7-10-21-11-8-13/h1-2,5-6,9,12,21H,3-4,7-8,10-11H2^Y Key:JAUOIFJMECXRGI-UHFFFAOYSA-N^Y

Desloratadin je lek koji se koristi za tretiranje alergija. On je uprodaji pod imenima NeoClarityn, Claramax, Clarinex, Larinex, Aerius, Dazit, Azomyr, Deselex i Delot. On je aktivni metabolit loratadina, koji je isto tako u prodaji.

Dostupne forme

Desloratadin je dostupan u obliku tableta (uključujući oralno dizintegrirajuće i produženo otputajuće) i kao sirupa.^[1]

Mehanizam dejstva

Desloratadin je triciklični antihistaminik, koji deluje kao selektivni i periferni H₁ antagonist. On je isto tako antagonist na svim tipovima muskarinskog acetilholinskog receptora. On ima dugotrajno dejstvo u umerenim i niskim dozama, i ne uzrokuje somnolenciju jer u maloj meri dospeva u centralni nervni sistem.^[2] Za razliku od drugih antihistaminika, desloratadin je isto tako efektivan u olakšavanju nazalne kongestije, posebno kod pacijenata sa alergijskim rinitisom.^[3]

Reference

^ FDA Electronic Orange Book
^ Mann R, Pearce G, Dunn N, Shakir S (2000). „Sedation with "non-sedating" antihistamines: four prescription-event monitoring studies in general practice”. BMJ. 320 (7243): 1184—6. PMC 27362 . PMID 10784544. doi:10.1136/bmj.320.7243.1184.
^ Horak F, Stübner UP, Zieglmayer R, Harris AG (2002). „Effect of desloratadine versus placebo on nasal airflow and subjective measures of nasal obstruction in subjects with grass pollen-induced allergic rhinitis in an allergen-exposure unit”. J. Allergy Clin. Immunol. 109 (6): 956—61. PMID 12063524.

Spoljašnje veze

Histaminergici

Receptor

H₁	Agonisti: 2-Piridiletilamin • Betahistin • Histamin • HTMT • UR-AK49 Antagonisti: 1. generacija: 4-Metildifenhidramin • Alimemazin • Antazolin • Azatadin • Bamipin • Benzatropin/Benztropin • Bepotastin • Bromazin • Bromfeniramin • Buklizin • Kaptodiam • Karbinoksamin • Hlorciklizin • Hloropiramin • Hloroten • Hlorfenamin • Hlorfenoksamin • Cinarizin • Klemastin • Klobenzepam • Klocinizin • Ciklizin • Ciproheptadin • Dacemazin • Deptropin • Deksbromfeniramin • Dekshlorfeniramin • Dimenhidrinat • Dimetinden • Difenhidramin • Difenilpiralin • Doksilamin • Embramin • Etodroksizin • Etibenzatropin/Etilbenztropin • Etimemazin • Flunarizin • Histapirodin • Homohlorciklizin • Hidroksietilprometazin • Hidroksizin • Izoprometazin • Izotipendil • Meklozin • Mepiramin/Pirilamin • Mehitazin • Metafurilen • Metapirilen • Metdilazin • Moksastin • Niaprazin • Orfenadrin • Oksatomid • Oksomemazin • Fenindamin • Feniramin • Feniltoloksamin • Pimetiksen • Piperoksan • Pipoksizin • Prometazin • Propiomazin • Pirobutamin • Talastin • Tenalidin • Tenildiamin • Tiazinamijum • Tonzilamin • Tolpropamin • Tripelenamin • Triprolidin 2. generacija: Akrivastin • Alinastin • Astemizol • Azelastin • Bamirastin • Barmastin • Bepiastin • Bepotastin • Bilastin • Kabastinen • Karebastin • Ketirizin • Klemastin • Klemizol • Klobenztropin • Dorastin • Ebastin • Emedastin • Epinastin • Flezelastin • Ketotifen • Latrepirdin • Levokabastin • Linetastin • Loratadin • Mapinastin • Mebhidrolin • Mizolastin • Moksastin • Noberastin • Oktastin • Olopatadin • Perastin • Piklopastin • Rokastin • Rupatadin • Setastin • Talastin • Temelastin • Terfenadin • Zepastin 3. generacija: Desloratadin • Feksofenadin • Cetirizin‎‎ • Levocetirizin Negrupisani: Belarizin • Efletirizin • Elbanizin • Flotrenizin • Medrilamin • Napaktadin • Pibaksizin • Tagorizin • Trelnarizin • Trenizin • Vapitadin Razni: Triciklični antidepresivi (amitriptilin, • doksepin, • trimipramin, itd) • Tetraciklični antidepresivi (mijanserin, • mirtazapin, itd) • Tipični antipsihotici (hlorpromazin, • tioridazin, itd) • Atipični antipsihotici (klozapin, • olanzapin, • hetiapin, itd)
H₂	Agonisti: Amtamin • Betazol • Dimaprit • Histamin • HTMT • Impromidin • UR-AK49 Antagonisti: Bisfentidin • Burimamid • Cimetidin • Dalkotidin • Donetidin • Ebrotidin • Etintidin • Famotidin • Lafutidin • Lamtidin • Lavoltidin/Lokstidin • Lupitidin • Metiamid • Mifentidin • Niperotidin • Nizatidin • Osutidin • Oksmetidin • Pibutidin • Hisultazin/Hisultidin • Ramiksotidin • Ranitidin • Roksatidin • Sufotidin • Tiotidin • Tuvatidin • Venritidin • Ksaltidin
H₃	Agonisti: α-Metilhistamin • Cipralisant • Histamin • Imetit • Imepip • Imetridin • Metimepip • Proksifan Antagonisti: A-349,821 • A-423,579 • ABT-239 • Betahistin • Burimamid • Ciproksifan • Klobenpropit • Konesin • GSK-189,254 • Impentamin • Jodofenpropit • JNJ-5,207,852 • MK-0249 • NNC-38-1,049 • PF-03654746 • Pitolisant • SCH-79,687 • Tioperamid • VUF-5,681
H₄	Agonisti: 4-Metilhistamin • Histamin • VUF-8,430 Antagonisti: JNJ-7,777,120 • Tioperamid • VUF-6,002

Transporter

VMAT	Inhibitori: Ibogain • Reserpin • Tetrabenazin

Enzim

HDC	Inhibitori: Katehin • Meciadanol • Naringenin • Tritokvalin
HNMT	Inhibitori: Amodiakvin • Difenhidramin • Harmalin • Metoprin • Hinakrin • SKF-91,488 • Takrin
DAO	Inhibitori: Aminoguanidin