Org 27569

Org 27569
IUPAC ime
5-hloro-3-etil-1H-indol-2-karboksilna kiselina [2-(4-piperidin-1-il-fenil)etil]amid
Identifikatori
CAS broj868273-06-7 ДаY
ATC kodnone
PubChemCID 44828492
ChemSpider22369629 ДаY
Hemijski podaci
FormulaC24H28ClN3O
Molarna masa409,951 g/mol
SMILES
  • CCc1c2cc(Cl)ccc2nc1C(=O)NCCc3ccc(cc3)N4CCCCC4
InChI
  • InChI=1S/C24H28ClN3O/c1-2-20-21-16-18(25)8-11-22(21)27-23(20)24(29)26-13-12-17-6-9-19(10-7-17)28-14-4-3-5-15-28/h6-11,16,27H,2-5,12-15H2,1H3,(H,26,29) ДаY
  • Key:AHFZDNYNXFMRFQ-UHFFFAOYSA-N ДаY

Org 27569 je lek koji deluje kao potentan i selektivan alosterini modulator kanabinoidnog CB1 receptor. In vitro ispitivanja sugerišu da se vezuje za regulatorno mesto na CB1 receptoru, čime uzrokuje konformacionu promenu koja povećava afinitet vezivanja CB1 agonista poput CP 55,940, dok umanjuje afinitet vezivanja CB1 antagonista ili inverznih agonista poput rimonabanta. Međutim dok Org 27569 povećava sposobnost CB1 agonista da se veži za receptor, on umanjuje efikasnost stimulacije signalizacije sekundarnim glasnikom, tako da se u praksi ponaša kao nepremostiv antagonist funkcije CB1 receptora.[1]

Reference

  1. ^ Price MR, Baillie GL, Thomas A, Stevenson LA, Easson M, Goodwin R, McLean A, McIntosh L, Goodwin G, Walker G, Westwood P, Marrs J, Thomson F, Cowley P, Christopoulos A, Pertwee RG, Ross RA (2005). „Allosteric modulation of the cannabinoid CB1 receptor”. Molecular Pharmacology. 68 (5): 1484—95. PMID 16113085. doi:10.1124/mol.105.016162. 

Spoljašnje veze

  • Portal Medicina
  • Portal Hemija
  • p
  • r
  • u
Kanabinoidi
Fitokanabinoidi
Kariofilen  • CBCV • CBC • CBD • CBDV • CBGM • CBGV • CBN • CBG • CBV • CBL • THC • THCA • THC-C4 • THCV
Kanabinoidni metaboliti
8,11-DiOH-THC • 11-COOH-THC • 11-OH-THC
Endogeni kanabinoid
Arahidonoil etanolamid (Anandamid ili AEA) • 2-Arahidonoilglicerol (2-AG) • 2-Arahidonil gliceril etar (noladin etar) • Virodhamin  • N-Arahidonoil dopamin (NADA) • Oleamid • RVD-Hpα
Sintetički kanabinoid
agonisti receptora
Klasični kanabinoidi
(Dibenzopirani)
A-40174 • A-41988 • A-42574 • Ajulemska kiselina • AM-087 • AM-411 • AM-855 • AM-905 • AM-906 • AM-919 • AM-926 • AM-938 • AM-2389 • AM-4030 • AMG-1 • AMG-3 • AMG-36 • AMG-41 • Deksanabinol (HU-211) • DMHP • Dronabinol • HHC  • HU-210 • JWH-051 • JWH-133 • JWH-139 • JWH-161 • JWH-229 • JWH-359 • KM-233 • L-759,633 • L-759,656 • Levonantradol (CP 50,5561) • Menabitan • Nabazenil • Nabidroks (Kanbisol) • Nabilon • Nabitan • Naboktat • O-224 • O-581 • O-774 • O-806 • O-823 • O-1057 • O-1125 • O-1191 • O-1238 • O-2048 • O-2113 • O-2365 • O-2372 • O-2373 • O-2383 • O-2426 • O-2484 • O-2545 • O-2694 • O-2715 • O-2716 • O-3223 • O-3226 • Paraheksil • Perotetinen • Pirnabin • THC-O-acetat • THC-O-fosfat
Neklasični kanabinoidi
Kanabicikloheksanol • CP 47,497 • CP 55,244 • CP 55,940 • HU-308 • HU-320 • HU-331 • HU-336 • HU-345 • HU-910  • Nonabin • O-1376 • O-1422 • O-1601 • O-1656 • O-1657 • O-1660 • O-1871 • SPA-229  • Tinabinol • 2-Izopropil-5-metil-1-(2,6-dihidroksi-4-nonilfenil)ciklohesk-1-en
Benzoilindoli
1-Butil-3-(2-metoksibenzoil)indol • 1-Butil-3-(4-metoksibenzoil)indol • 1-Pentil-3-(2-metoksibenzoil)indol • AM-630 • AM-679 • AM-694 • AM-1241 • AM-2233 • GW-405,833 (L-768,242) • Pravadolin • RCS-4 • WIN 54,461
Naftoilindoli
AM-1220 • AM-1221 • AM-1235 • AM-2201 • AM-2232 • JWH-007 • JWH-015 • JWH-018 • JWH-019 • JWH-073 • JWH-081 • JWH-098 • JWH-116 • JWH-122 • JWH-149 • JWH-164 • JWH-182 • JWH-193 • JWH-198 • JWH-200 • JWH-210 • JWH-398 • JWH-424 • MAM-2201 • WIN 55,212-2
Naftilmetilindoli
JWH-175 • JWH-184 • JWH-185 • JWH-192 • JWH-194 • JWH-195 • JWH-196 • JWH-197 • JWH-199
Fenilacetilindoli
Naftoilpiroli
JWH-030 • JWH-147 • JWH-307 • JWH-369 • JWH-370
Eikozanoidi
AM-883 • AM-1346 • Arahidonil-2'-hloroetilamid (ACEA) • Arahidonilciklopropilamid (ACPA) • Metanandamid (AM-356) • O-585 • O-689 • O-1812 • O-1860 • O-1861
Drugi
N-(S)-Fenhil-1-(2-morfolinoetil)-7-metoksindol-3-karboksamid • A-796,260 • A-834,735 • A-836,339 • A-955,840 • Abnormalni kanabidiol • AB-001  • AKB48 • AM-1248 • AZ-11713908 • BAY 38-7271 • BAY 59-3074 • CB-13 • CB-86 • CBS-0550 • GW-842,166X • JWH-176 • JTE 7-31 • LASSBio-881 • LBP-1  • Lilamin • MDA-7 • MDA-19 • NMP-7  • O-889 • O-1269 • O-1270 • O-1399 • O-1918 • O-2220 • Org 28312 • Org 28611 • PF-03550096 • S-444,823 • Tedalinab • UR-144 • URB-447 • SER-601 • VSN-16 • WIN 56,098 • XLR-11
Alosterni modulatori
kanabinoidnih receptora
Org 27569 • Org 27759 • Org 29647 • RTI-371
Endokanabinoidni
pojačivači aktivnosti
AM-404 • Arahidonoil serotonin • Arvanil • Biohanin A • CAY-10401 • CAY-10429 • JNJ 1661010 • JZL184 • JZL195  • Genistein • Kaempferol • LY-2183240  • O-1624 • O-2093 • Oleoiletanolamid (OEA) • Olvanil • Palmitoiletanolamid (PEA) • PF-04457845 • PF-622 • PF-750 • PF-3845 • PHOP • URB-447 • URB-597 • URB-602 • URB-754
Antagonisti i inverzni agonisti
kanabinoidnog receptora
AM-251 • AM-281 • AM-630  • AM-1387  • AM-4113  • AM-6527  • AM-6545  • BML-190  • CAY-10508  • CB-25  • CB-52  • CB-86  • CP-945,598  • Drinabant (AVE1625)  • Hemopresin • Ibipinabant (SLV319) • JTE-907  • LH-21  • LY-320,135  • MDA-77  • MJ-15  • MK-9470  • NESS-0327  • NIDA-41020  • O-606 • O-1184 • O-1248 • O-2050 • O-2654 • Otenabant • PF-514273  • Rimonabant (SR141716) • Rosonabant (E-6776) • SR144528  • Surinabant (SR147778) • Taranabant (MK-0364) • TM-38837 • VCHSR