Baklofen

Baclofen
IUPAC ime
(RS)-4-amino-3-(4-hlorofenil)butanoinska kiselina
Klinički podaci
Prodajno imeLiorezal, Liofen
Drugs.comMonografija
Podaci o licenci
  • US FDA: Baclofen
Kategorija trudnoće
  • US: C (Mogući rizik)
Način primeneOralno, intratekalno
Pravni status
Pravni status
  • US: ℞-only
Farmakokinetički podaci
Bioraspoloživostdobro se apsorbuje
Vezivanje proteina30%
Metabolizam85% se izlučuje nepromenjeno urinom/fekalijama. 15% se metabolizuje deaminacijom
Poluvreme eliminacije1.5 do 4 sata
Izlučivanjerenalno (70-80%)
Identifikatori
CAS broj1134-47-0 ДаY
ATC kodM03BX01 (WHO)
PubChemCID 2284
IUPHAR/BPS1084
DrugBankDB00181 ДаY
ChemSpider2197 ДаY
UNIIH789N3FKE8 ДаY
KEGGD00241 ДаY
ChEBICHEBI:2972 ДаY
ChEMBLCHEMBL701 ДаY
Hemijski podaci
FormulaC10H12ClNO2
Molarna masa213,661 g/mol
  • Clc1ccc(cc1)C(CN)CC(=O)O
  • InChI=1S/C10H12ClNO2/c11-9-3-1-7(2-4-9)8(6-12)5-10(13)14/h1-4,8H,5-6,12H2,(H,13,14) ДаY
  • Key:KPYSYYIEGFHWSV-UHFFFAOYSA-N ДаY

Baklofen (Kemstro, Lioresal, Liofen, Gablofen, i Beklo) je derivat gama-aminobuterne kiseline (GABA). On se prvenstveno koristi za tretiranje spasticiteta. On je u ranom stadijumu istraživanja za moguću upotrebu u tretmanu alkoholizma.

Baklofen je agonist GABAB receptora.[1][2] Njegovo korisno dejstvo na spasticitet je rezult uticaja na kičmene i supraspinalne lokacije. Baklofen se takođe može koristiti za tretiranje štucanja. Pokazano je da sprečava porast telesne temperature indukovane lekom MDMA kod pacova.[3]

Istraživanja su pokazala da je baklofen efektivan u tretmanu alkoholne zavisnosti i povlačenja, putem inhibicije simptoma povlačenja i žudnje.[4]

Korisno svojstvo baklofena je da se tolerancija ne javlja u znatnoj meri — baklofen zadržava svoje terapeutske antispazmodičke efekte čak i nakon nekoliko godina stalne upotrebe.[5] Međutim, tolerancija se može razviti kod nekih pacijenata koji primaju lek intratekalno.[6][7][8]

Reference

  1. ^ Mezler M.; Müller T.; Raming K. (2001). „Cloning and functional expression of GABA(B) receptors from Drosophila”. Eur. J. Neurosci. 13 (3): 477—486. PMID 11168554. doi:10.1046/j.1460-9568.2001.01410.x. 
  2. ^ Dzitoyeva S.; Dimitrijevic N.; Manev H. (2003). „Gamma-aminobutyric acid B receptor 1 mediates behavior-impairing actions of alcohol in Drosophila: adult RNA interference and pharmacological evidence”. Proc. Natl. Acad. Sci. U.S.A. 100 (9): 5485—5490. Bibcode:2003PNAS..100.5485D. PMC 154371 Слободан приступ. PMID 12692303. doi:10.1073/pnas.0830111100. 
  3. ^ Bexis S.; Phillis B. D.; Ong J.; White J. M.; Irvine R. J. (9. 4. 2004). „Baclofen prevents MDMA-induced rise in core body temperature in rats”. Drug and Alcohol Dependence. 74 (1): 89—96. PMID 15072812. doi:10.1016/j.drugalcdep.2003.12.004. 
  4. ^ Addolorato, G.; Leggio, L.; Ferrulli, A.; Cardone, S.; Vonghia, L.; Mirijello, A.; Abenavoli, L.; D'Angelo, C.; Caputo, F. (2007). „Effectiveness and safety of baclofen for maintenance of alcohol abstinence in alcohol-dependent patients with liver cirrhosis: randomised, double-blind controlled study”. Lancet. 370 (9603): 1915—1922. PMID 18068515. doi:10.1016/S0140-6736(07)61814-5. 
  5. ^ Gaillard J. M. (1977). „Comparison of two muscle relaxant drugs on human sleep: diazepam and parachlorophenylgaba”. Acta Psychiatr Belg. 77 (3): 410—425. PMID 200069. 
  6. ^ Heetla, H. W.; Staal, M. J.; Kliphuis, C.; Van Laar, T. (2009). „The incidence and management of tolerance in intrathecal baclofen therapy”. Spinal Cord. 47 (10): 751—756. PMID 19333246. doi:10.1038/sc.2009.34. 
  7. ^ Nielsen, J. F.; Hansen, H. J.; Sunde, N.; Christensen, J. J. (2002). „Evidence of tolerance to baclofen in treatment of severe spasticity with intrathecal baclofen”. Clinical neurology and neurosurgery. 104 (2): 142—145. PMID 11932045. 
  8. ^ Heetla, H. W.; Staal, M. J.; Van Laar, T. (2009). „Tolerance to continuous intrathecal baclofen infusion can be reversed by pulsatile bolus infusion”. Spinal Cord. 48 (6): 483—486. PMID 19918253. doi:10.1038/sc.2009.156. 

Spoljašnje veze

  • Intrathecal Baclofen Therapy Cleveland Clinic Information Center. 15 June 2001.
  • FYI: Baclofen (Lioresal), from the New York State Office of Alcoholism and Substance Abuse Services
  • Intrathecal Baclofen, from Nottingham University Hospitals NHS Trust, Queen's Medical Centre
  • U.S. National Library of Medicine: Drug Information Portal - Baclofen
  • p
  • r
  • u
Ligandi
receptora
GABAA
Agonisti: Glavno mesto: Bamaluzol • Gaboksadol • Ibotenska kiselina • Izoguvacin • Izonipekotinska kiselina • Muscimol (Amanita Muscaria) • Progabid • SL 75102 • Tiomuscimol • Tolgabid; Pozitivni alosterni modulatori: Barbiturati • Benzodiazepini • Karbamati • Hlormezanon • Klometiazol • Etanol (Alkohol) • Etomidat • Kavalaktoni (Kava-kava) • Loreklezol • Metomidat • Neuroaktivni steroidi • Nebenzodiazepini (β-Karbolini, Ciklopiroloni, Imidazopiridini, Pirazolopirimidini, etc.) • Fenoli • Piperidindioni • Propanidid • Pirazolopiridini • Hinazolinoni • ROD-188 • Skulkap • Stiripentol • Valerenska kiselina (Valerijana) (Napomena: Pogledajte GABAA receptor PAM link za potpuniji spisak GABAA pozitivnih alosternih modulatora)
Antagonisti: Glavno mesto: Bikukulin • Gabazin • Pitrazepin • Hiskvalamin; Negativni alosterni modulatori: α5IA • Bilobalid • Cikutoksin • Ciklotiazid • DMCM • Flumazenil • Flurotil • Furosemid • Jomazenil (123I) • L-655,708 • Oenantotoksin • Penicilin • Pentilentetrazol • Pikrotoksin • PWZ-029 • Radehinil • Ro15-4513 • Sarmazenil • Suritozol • Terbekvinil • Tujon • Tiokolhikozid • ZK-93426
GABAB
Agonisti: Glavno mesto: 1,4-Butandiol • Baklofen • GBL • GHB • GHV • GVL • Lesogaberan • Fenibut • Progabid • SKF-97,541 • Tolgabid; Pozitivni alosterni modulatori: BHF-177 • BHFF • BSPP • CGP-7930 • GS-39783
Antagonisti: Glavno mesto: CGP-35348  • Faklofen  • Saklofen  • SCH-50911
GABAC
Agonisti: Glavno mesto: CACA • CAMP • GABOB  • N4-hloroacetilcitozin arabinozid • Progabid • Tolgabid
Antagonisti: Glavno mesto: Bilobalid • TPMPA
Inhibitori
preuzimanja
Plasmalemal
GAT inhibitori
CI-966 • Deramciklan • EF-1502 • Gabaculin • Guvacin • Nipekotinska kiselina • NNC 05-2090 • SKF-89976A • SNAP-5114 • Tiagabin
Enzimski
inhibitori
Anabolizam
GAD inhibitori
Katabolizam
GABA-T inhibitori
3-Hidrazinopropionska kiselina • Aminooksiacetatna kiselina • Gabaculin • Izoniazid • Fenelzin • Feniletilidenhidrazin • Natrijum valproat • Valnoktamid • Valproat pivoksil • Valproat seminatrijum (Divalproeks natrijum) • Valproinska kiselina • Valpromid • Vigabatrin
Drugi
Prekursori
Kofaktori
Drugi


Molimo Vas, obratite pažnju na važno upozorenje
u vezi sa temama iz oblasti medicine (zdravlja).
Baklofen na srodnim projektima Vikipedije:
Mediji na Ostavi
Podaci na Vikipodacima