SCH-50911

SCH-50911
Nazivi
IUPAC naziv
2-[(2S)-5,5-dimetilmorfolin-2-il]sirćetna kiselina
Identifikacija
  • 160415-07-6
3D model (Jmol)
  • interaktivna slika
ChemSpider
  • 4470917 ДаY
IUPHAR/BPS
  • 1075
MeSH SCH-50911
PubChem[1][2] C ID
  • 5311429
SMILES
  • O=C(O)C[C@@H]1OCC(NC1)(C)C
Svojstva
C8H15NO3
Molarna masa 173,21 g·mol−1
Tačka topljenja 154.5–157 °C (hidrohlorid)
Ukoliko nije drugačije napomenuto, podaci se odnose na standardno stanje materijala (na 25 °C [77 °F], 100 kPa).
ДаY verifikuj (šta je ДаYНеН ?)
Reference infokutije

SCH-50911 je selektivni antagonist GABAB[3]. On nalazi primenu u farmakološkim istraživanjima. Utvrđeno je da brzo i efektivno poništava simptome GHB predoziranja kod miševa. U jednom eksperimentu, miševima su date letalne doze GHB-a (7000 mg/kg) i tome su sledile promenljive doze SCH-50911. Na dve najviše doze antagonista (150 mg/kg i 300 mg/kg), samo 2 od 20 miševa je uginulo (10%), u poređenju sa 100% letalnošću kontrolne grupe.[4]

Reference

  1. ^ Li Q, Cheng T, Wang Y, Bryant SH (2010). „PubChem as a public resource for drug discovery.”. Drug Discov Today. 15 (23-24): 1052—7. PMID 20970519. doi:10.1016/j.drudis.2010.10.003.  уреди
  2. ^ Evan E. Bolton; Yanli Wang; Paul A. Thiessen; Stephen H. Bryant (2008). „Chapter 12 PubChem: Integrated Platform of Small Molecules and Biological Activities”. Annual Reports in Computational Chemistry. 4: 217—241. doi:10.1016/S1574-1400(08)00012-1. 
  3. ^ Blythin DJ, Kuo SC, Shue HJ, McPhail AT, Chapman RW, Kreutner W, Rizzo C, She HS, West R. Substituted morpholine-2S-acetic acid derivatives: SCH 50911 and Related Compounds as Novel GABAB Antagonists. Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters. 1996 Jul 9; 6(13): 1529-1534.
  4. ^ Carai MA, Colombo G, Gessa GL. Resuscitative effect of a gamma-aminobutyric acid B receptor antagonist on gamma-hydroxybutyric acid mortality in mice. Annals of Emergency Medicine 2005 Jun;45(6):614-9.

Spoljašnje veze

  • Portal Hemija
  • p
  • r
  • u
GABAergici
Ligandi
receptora
GABAA
Agonisti: Glavno mesto: Bamaluzol • Gaboksadol • Ibotenska kiselina • Izoguvacin • Izonipekotinska kiselina • Muscimol (Amanita Muscaria) • Progabid • SL 75102 • Tiomuscimol • Tolgabid; Pozitivni alosterni modulatori: Barbiturati • Benzodiazepini • Karbamati • Hlormezanon • Klometiazol • Etanol (Alkohol) • Etomidat • Kavalaktoni (Kava-kava) • Loreklezol • Metomidat • Neuroaktivni steroidi • Nebenzodiazepini (β-Karbolini, Ciklopiroloni, Imidazopiridini, Pirazolopirimidini, etc.) • Fenoli • Piperidindioni • Propanidid • Pirazolopiridini • Hinazolinoni • ROD-188 • Skulkap • Stiripentol • Valerenska kiselina (Valerijana) (Napomena: Pogledajte GABAA receptor PAM link za potpuniji spisak GABAA pozitivnih alosternih modulatora)
Antagonisti: Glavno mesto: Bikukulin • Gabazin • Pitrazepin • Hiskvalamin; Negativni alosterni modulatori: α5IA • Bilobalid • Cikutoksin • Ciklotiazid • DMCM • Flumazenil • Flurotil • Furosemid • Jomazenil (123I) • L-655,708 • Oenantotoksin • Penicilin • Pentilentetrazol • Pikrotoksin • PWZ-029 • Radehinil • Ro15-4513 • Sarmazenil • Suritozol • Terbekvinil • Tujon • Tiokolhikozid • ZK-93426
GABAB
Agonisti: Glavno mesto: 1,4-Butandiol • Baklofen • GBL • GHB • GHV • GVL • Lesogaberan • Fenibut • Progabid • SKF-97,541 • Tolgabid; Pozitivni alosterni modulatori: BHF-177 • BHFF • BSPP • CGP-7930 • GS-39783
Antagonisti: Glavno mesto: CGP-35348  • Faklofen  • Saklofen  • SCH-50911
GABAC
Agonisti: Glavno mesto: CACA • CAMP • GABOB  • N4-hloroacetilcitozin arabinozid • Progabid • Tolgabid
Antagonisti: Glavno mesto: Bilobalid • TPMPA
Inhibitori
preuzimanja
Plasmalemal
GAT inhibitori
CI-966 • Deramciklan • EF-1502 • Gabaculin • Guvacin • Nipekotinska kiselina • NNC 05-2090 • SKF-89976A • SNAP-5114 • Tiagabin
Enzimski
inhibitori
Anabolizam
GAD inhibitori
Katabolizam
GABA-T inhibitori
3-Hidrazinopropionska kiselina • Aminooksiacetatna kiselina • Gabaculin • Izoniazid • Fenelzin • Feniletilidenhidrazin • Natrijum valproat • Valnoktamid • Valproat pivoksil • Valproat seminatrijum (Divalproeks natrijum) • Valproinska kiselina • Valpromid • Vigabatrin
Drugi
Prekursori
Kofaktori
Drugi